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当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的测定及大鼠体内的药动学
目的 了解市售当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量及口服后藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 用气相色谱法测定当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量,SD大鼠灌胃给药,在设定的时间点采血0.3mL,离心分离血浆,HPLC法测定藁本内酯的血药浓度,计算药动学参数,与藁本内酯静脉注射给药比较,对其在大鼠体内的药动学特征进行评价.结果 当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量为0.19 mg/粒.当归腹痛宁滴丸灌胃给药后,藁本内酯25 mg/kg组,其Cmax为(620.395±47.69) μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞) (709.346 ±77.775) iμg/L·h,t1/2z(4.331 ±1.278)h;12.5 mg/kg组Cmax为(173.902±13.654) μg/L,Tmax 0.08 h,AUC(0-∞)(365.003 ±72.813) μg/L·h,t1/2z(2.236 ±0.188)h;静脉注射藁本内酯25mg/kg后Cmax(675.965 ±41.968) μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(949.501±63.182) μg/L·h,t1/2z(3.085±0.137)h;静脉注射12.5mg/kg时Cmax (391.402 ±25.251) μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(391.078 ±26.609) μg/L·h,t1/2z(2.985 ±0.241)h.结论 当归腹痛宁滴丸口服,其有效成分藁本内酯胃肠道吸收迅速,生物利用度高,给药后药时曲线呈双吸收峰,可能与滴丸中藁本内酯释放特征有关.
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当归腹痛宁滴丸治疗肠易激综合征的药效学研究
目的 观察当归腹痛宁滴丸(当归油)对肠易激综合征模型大鼠的治疗作用,探讨作用机制.方法 采用8种刺激诱导大鼠建立肠易激综合征模型,随机分为正常组、模型组、阳性组(匹维溴铵)、当归腹痛宁滴丸高、中、低剂量组,每组10只,连续给药31 d,定期测定各组大鼠的体质量、摄食量、排便情况、自主运动量,末次给药后测定胃排空率和肠推进率,放射免疫法测定血清以及结肠匀浆5-HT、血浆和结肠匀浆P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP)水平.结果 给予当归腹痛宁滴丸后,大鼠摄食量和排便量增加,固体粒状粪便增多,随后体质量和摄食明显增加,运动量接近正常,依次为当归腹痛宁滴丸高、中剂量组.大鼠胃排空率增加和肠推进率减小亦如此.当归腹痛宁滴丸使大鼠血清5-HT水平下降,血浆VIP水平升高,和结肠匀浆5-HT水平下降,以高剂量组为明显.结论 当归腹痛宁滴丸对肠易激综合征具有一定的治疗作用,其作用机制与抑制脑肠轴5-HT和VIP过度分泌和向正常水平恢复有关.