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大黄酚固体分散体的制备及体外溶出研究
目的 制备大黄酚固体分散体并考察大黄酚固体分散体的体外溶出性质.方法 以水溶性聚乙二醇6000为载体,采用熔融法制备大黄酚固体分散体;建立大黄酚固体分散体体外溶出度的HPLC检测方法;采用X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体的结构进行分析.结果 X-射线衍射分析结果表明,以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体,大黄酚以无定形形式分散于聚乙二醇载体中.结论 以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体可以提高大黄酚的体外溶出度.
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一水合羟苯磺酸钙的制备及结构分析
目的制备一水合羟苯磺酸钙并进行结构鉴定.方法在不加溶剂的情况下,直接用浓硫酸磺化对苯二酚再与CaCO3成盐,在一定条件下脱水制得了产物一水合羟苯磺酸钙,产物结构经IR,1H-NMR,13C-NMR,MS,TGA,DSC及粉末X-衍射确证.结果精制品在1.33kPa,80℃下干燥4h,得本品一水合物.TGA,DSC及粉末X-射线衍射表明,本品一水合物与二水合物谱图完全不同.结论简化了反应操作,提高了反应收率,减少了环境污染.
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冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究
目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能.方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮 K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体.采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验.结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在.结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高.
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β-环糊精包合乳结消散片中降香挥发油工艺研究
目的 研究乳结消散片中降香挥发油的提取工艺和β-环糊精(β-CD)的包合工艺.方法 采用正交实验法考察提取工艺,以挥发油提取率作为评价提取工艺的指标;用正交试验考察包合工艺,以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标.采用紫外分光光度法和差示热分析验证包合物.结果 挥发油的佳提取工艺为降香饮片加10倍量水,浸泡2 h,提取6 h;β-CD佳包合工艺为β-CD与挥发油的佳包合比例为8 g:1 mL,包合温度60 ℃,包合时间2 h.结论 所选提取工艺提油率较高,包合工艺使液态变固体,减少了挥发油的挥发,便于制粒压片且稳定性好,适合于大生产.
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去氢骆驼蓬碱明胶微球药物含量及热解稳定性研究
目的:考察去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM-GMS)中盐酸去氢骆驼蓬碱(HM)含量测定方法及微球热解稳定性.方法:用紫外分光光度(UV)法和反相高效液相色谱(RP-HPLC)法比较HM-GMS中表面药物及总药物量;用差示热分析比较原料、空白微球及HM-GMS的DTA曲线,计算热解活化能、频率因子.结果:UV法和HPLC法测得表面药物量差异无显著性(P>0.05),总药物量差异有显著性(P<0.05),其中RP-HPLC法测得结果较小;热解活化能为93.37kJ/mol,频率因子为2.304×1013/min.结论:UV法简便、快捷,RP-HPLC法更精确;HM-GMS热稳定性较好.