首页 > 文献资料
-
苯环喹溴铵的毒蕈碱样乙酰胆碱受体亚型选择性研究
目的 探讨苯环喹澳铵对毒蕈碱样乙酰胆碱受体(M受体)亚型的选择性.方法 以表达单一M受体亚型的CHO细胞株进行细胞与[~3H]-QNB的饱和实验,并进行竞争抑制药和[~3H]-QNB与M受体亚型的竞争结合实验,计算Kd值和Ki值.通过离体膀胱肌条实验评价苯环喹溴铵干预乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,计算pA2值.观察苯环喹澳铵对麻醉犬心率、心电图的影响及其对小鼠气管分泌功能的影响.结果 苯环喹溴铵对3种细胞的抑制强度为CHO_(M3)>CHO_(M1)>CHOm,对CHO_(M3)和CHO_(M1)的抑制能力相似,明显高于对CHO_(M2)的抑制能力(P<0.01).苯环喹溴铵可拮抗乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,使量效曲线平行右移,PA_2值为7.09±s 0.06.与溶媒组相比,苯环喹溴铵经鼻给药后对麻醉犬的心率和心电图无明显影响(P>0.05).苯环喹溴铵大剂量组给药后1 h、2 h和中剂量组给药后2 h能明显减少小鼠气管分泌物的分泌(P<0.01).结论 苯环喹溴铵是一种可选择性作用于M1和M3受体亚型的拮抗药.
-
苯环喹溴铵对大鼠变应性鼻炎的治疗作用
目的 探讨苯环喹溴铵对大鼠变应性鼻炎的治疗作用及机制.方法 以卵清白蛋白(Ova)和Al(OH)3建立大鼠变应性鼻炎模型.将60只大鼠随机分为模型组,苯环喹溴铵大、中、小剂量组,倍氯米松组和溶媒对照组,每组10只大鼠.各组动物经鼻给予相应药物2 wk后,观察各动物的症状和鼻黏膜组织形态学的状况,对各动物单侧鼻分泌物进行称重,并检测血清和鼻黏膜中Ova特异性IgE.结果 模型组大鼠症状评分、鼻分泌物重量、血清和鼻分泌物中Ova特异性IgE水平及鼻黏膜病理学评分均高于溶媒对照组(P<0.01).与模型组相比,苯环喹溴铵各剂量组大鼠的鼻炎症状均得到明显改善(P<0.01);大、中剂量组大鼠鼻黏膜的组织形态改变明显减轻(P<0.01);大剂量组大鼠血清和鼻黏膜中的Ova特异性IgE水平以及鼻分泌物量均明显降低(P<0.01).结论 经鼻给予苯环喹溴铵,对于大鼠变应性鼻炎有明显的治疗作用,其作用机制之一可能是通过降低Ova特异性IgE来实现的.
