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积雪草酸氨丁三醇盐文献资料
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大鼠血浆中积雪草酸氨丁三醇盐的LC-MS/MS法测定
建立了高效液相色谱,串联质谱法测定大鼠血浆中的积雪草酸氨丁三醇盐.采用Kromasil C18柱,以乙腈:0.1％甲酸为流动相,梯度洗脱,以醋酸泼尼松龙为内标,ESI源负离子模式、多反应监测扫描,药物与内标的监测离子对为m/z 533.00→487.25和m/z 447.00→401.15.结果表明,药物在10～l 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,批内和批间RSD均小于10％.低、中、高浓度标准血样的提取回收率分别为77.3％、81.0％和73.9％,RSD分别12.3％、5.3％和3.1％.
关键词： 积雪草酸氨丁三醇盐 高效液相色谱-串联质谱 测定 -
积雪草酸氨丁三醇盐的大鼠在体肠吸收
采用在体单向灌流法,分别考察积雪草酸氨丁三醇盐(1)在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收特性.结果表明,1在上述4个肠段均有吸收,且吸收随着浓度的增大而增加;低、中、高浓度(25、50和100μg/ml)组中,1在结肠部分的吸收均优于其他肠段(P＜0.05);低浓度组加入P-糖蛋白外排抑制剂维拉帕米(100 μmol/L)后,各肠段吸收均显著提高(P＜0.05).
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积雪草酸氨丁三醇盐在Caco-2细胞中的转运
采用Caco-2细胞模型初步考察了积雪草酸氨丁三醇盐(1)的吸收行为.HPLC-MS/MS法测定细胞样品中积雪草酸的含量.结果表明,1在Caco-2细胞中的转运具有时间和浓度依赖性.不同浓度1组的双向转运表观渗透系数(Papp)分别为10-6cm/s级,属于中等吸收药物;并且Papp值均随浓度增加而下降,提示1在Caco-2细胞模型中的吸收行为既有被动扩散,也有主动转运.1的反向与正向表观渗透系数的比值(ER值)大于1,并受P-糖蛋白(P-gp)外排抑制剂维拉帕米的影响.
关键词： 积雪草酸氨丁三醇盐 Caco-2细胞模型 转运 吸收
