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钩吻素子大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究钩吻素子大鼠在体肠吸收动力学特征.方法:采用高效液相色谱法测定钩吻素子含量,以大鼠在体单向灌流法研究药物浓度、吸收部位和灌流液pH对钩吻素子肠吸收的影响.结果:小肠为钩吻素子主要吸收窗、十二指肠、空肠、回肠各段对钩吻素子的吸收无显著差异(P＞0.05);钩吻素子吸收速率不受自身质量浓度影响,吸收机制符合被动扩散方式;钩吻素子在不同pH灌流液中吸收有显著性差异(P＜0.05),碱性条件下钩吻素子吸收优于酸性条件.结论:钧吻素子在全肠段吸收良好,没有特定吸收窗口,提示该药物适合制成缓释制剂.
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积雪草酸氨丁三醇盐的大鼠在体肠吸收
采用在体单向灌流法,分别考察积雪草酸氨丁三醇盐(1)在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收特性.结果表明,1在上述4个肠段均有吸收,且吸收随着浓度的增大而增加;低、中、高浓度(25、50和100μg/ml)组中,1在结肠部分的吸收均优于其他肠段(P＜0.05);低浓度组加入P-糖蛋白外排抑制剂维拉帕米(100 μmol/L)后,各肠段吸收均显著提高(P＜0.05).
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在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收
采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性.结果表明,加巴喷丁在小肠各段(十二指肠段、空肠段和回肠段)和结肠均有吸收.低、中浓度(1和10 mmol/L)时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P＜0.05),高浓度(50 mmol/L)时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P＜0.05).加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响,低浓度组小肠各段药物的Ka和Peff显著大于高浓度组(P＜0.05),而药物浓度对结肠段的吸收无显著影响.
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改良在体单向灌流实验探讨头孢氨苄大鼠小肠吸收机制
目的: 探讨头孢氨苄的在体肠吸收机理.方法: 通过大鼠在体单向灌流模型,采用物料平衡分析法设计试验和处理数据,反相高效液相色谱法测定药物浓度,探讨各肠段吸收情况及药物浓度对头孢氨苄各肠段吸收的影响.结果: 各肠段Ka和Papp以十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序变小;各肠段的吸收速率常数Ka和Papp随着浓度增高无显著性变化.结论: 物料平衡分析法不需检测水分变化,方法简便可靠.试验表明头孢氨苄在肠道上端具有比下端更好的吸收,药物在肠道吸收机制为被动扩散,适于开发成胃内滞留制剂.
