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磷酸卡维地洛缓释胶囊的研制
采用流化床包衣法,分别用苏丽丝和尤特奇为包衣材料,制备了2种释药速率的磷酸卡维地洛缓释微丸.考察了2种微丸在不同混合比例下灌装得到的胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液(含0.05％ Tween-80)中的释放行为,并评价其与原研制剂(Coreg CR)的释放行为相似性.结果表明,在4种介质(pH 1.2盐酸、pH 4.5磷酸盐缓冲液、含0.05％ Tween-80的pH 6.8磷酸盐缓冲液和水)中,将2种微丸照各自主成分各占胶囊标示量50％比例混合后灌装得到的自制胶囊与原研制剂释放曲线的相似因子(f2)大于50.
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磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及其在比格犬体内的药动学
目的:评价自制磷酸卡维地洛缓释微丸在Beagle犬中的等效性.方法:流化床包衣法制备磷酸卡维地洛缓释微丸;试验采用两周期交叉试验设计,将6条Beagle犬,雌雄各半,分为两组,分服试验制剂磷酸卡维地洛或参比制剂磷酸卡维地洛;采用HPLC-FD法比较给药后原研和自研制剂在Beagle犬体内不同时间点的血药浓度.计算药动学参数并根据试验制剂和参比制剂AUC计算相对生物利用度.同时对主要药动学参数进行方差分析、双单侧t检验和[1-2α]置信区间分析,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性.结果:磷酸卡维地洛在1～300 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 3),定量下限为1ng·mL-1.提取回收率均高于50％,日内、日间RSD均小于12％,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定.磷酸卡维地洛缓释微丸试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞无明显差异,与参比制剂相比较试验制剂相对生物利用度为(96.8±8.7)％.结论:自研制剂与原研制剂在Beagle犬体内生物等效.
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磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及生物等效性研究
目的 制备与参比制剂生物等效的磷酸卡维地洛缓释微丸.方法 采用流化床制备磷酸卡维地洛载药微丸,进一步制备缓释微丸,采用正交实验优化处方工艺.结果 载药微丸的佳处方为:丸芯粒径0.35～0.5 mm,崩解剂用量15％,黏合剂用量10％,增溶剂用量15％;缓释微丸的佳处方为:包衣增重7％,包衣液浓度50％,致孔剂用量5％,二氧化硅用量10％.结论 自研制剂与参比制剂生物等效.
