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  • 氮杂环醇的合成

    作者:孙兴燊;晏桂刚;龙中柱;滕大为

    α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护“一锅法”反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.

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