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BMCP25文献资料
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难溶性药物BMCP25二甲基-β-环糊精包合物的表征及在大鼠体内的药动学
采用研磨法制备难溶性药物BMCP25 (1)-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物.X射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后,由针状结晶转变为无定形,形成了新的物相.包合后,1溶解度从(0.36-0.08) μg/ml提高至(123.82±9.81)μg/ml.建立了大鼠血浆中1的HPLC测定法,考察大鼠静脉注射1混悬液(2 mg/kg)及灌胃给予1混悬液或1-DM-β-CD溶液(10 mg/kg)的药动学情况.结果表明,1混悬液灌胃给药组的大鼠血浆中药物浓度低于低检测限,而1-DM-β-CD包合物的口服生物利用度为(16.84±5.88)％.可见1-DM-β-CD包合物可显著改善口服生物利用度.
