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浓硫酸催化文献资料
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4'-溴甲基-2-联苯甲酸叔丁酯的合成
4'-溴甲基-2-联苯甲酸叔丁酯(1)是降压药替米沙坦(telmisartan)的合成中间体.本研究参考文献[1~3],用4'-甲基-2-氰基联苯(2)经水解、酯化、溴代制得1(图1),并进行了改进.2在乙醇-水(5:1)中于80℃反应16h,得粗品纯度99%,可直接用于下步反应.酯化时,文献[1,2]用浓硫酸催化或直接通入异丁烯制取,用HPLC跟踪反应进程,经试验结果不理想.现改在0℃用叔丁醇加DCC酯化,收率90%(文献[2]:86.1%).溴化时用氯仿代替四氯化碳[3]作溶剂.改进后的1总收率61%.