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  • Citrostatin的构建与活性分析

    作者:马丽;杨生生;杨志峰;陈欢;蔡在龙

    目的:本研究拟通过人工化学合成技术将2个不同机制发挥抗癌作用的小肽结合起来,产生一个融合肽Citrostatin,并研究其生物学活性,以期获得具有双重抗肿瘤功能的抗肿瘤肽.方法:化学合成Citrostatin并经HPLC分离纯化,通过内皮细胞杀伤实验、细胞毒活性分析、体外管状结构生成抑制实验,以及鸡胚绒毛尿囊膜血管生成抑制实验分析Citrostatin的生物学活性.结果:Citrostatin可明显抑制内皮细胞ECV304的增殖(ED50为6.2 μg/ml),有效杀伤肿瘤细胞1990及NCI-H640细胞(ED50分别为50 μg/ml、16 μg/ml),并明显抑制体外管状结构生成及鸡胚绒毛尿囊膜血管的生成.结论:本研究成功构建并合成了抗肿瘤融合48肽Citrostatin,研究表明该融合肽同时具有抑制肿瘤组织新生血管形成和直接杀伤肿瘤的双重活性.

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