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三元复合物文献资料
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5-氟尿嘧啶持续滴注联合小剂量顺铂治疗晚期肿瘤的机理和应用进展
1.机理1.1.5-氟尿嘧啶抗肿瘤机理 5-氟尿嘧啶(5-Fu)是20世纪50年代发现的广谱抗肿瘤药物,可通过多种途径、多种代谢产物干扰肿瘤细胞的核酸代谢,但其主要途径是:进入肿瘤细胞内的5-Fu转化为磷酸氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FdUMP),是具有抗肿瘤活性的代谢产物,可与还原型四氢叶酸及胸腺嘧啶核苷酸合成酶(TS)以共价结合形成三元复合物,使TS酶失活,从而抑制DNA的合成.
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喹诺酮类药物的药效学研究
应用研究1.1 作用机制,早已确认喹诺酮类药物的作用靶位是DNA促旋酶.拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位.在革兰阳性菌中,主要作用靶位是拓扑异构酶Ⅳ,而在革兰阴性菌中主要作用靶位是DNA促旋酶.人体细胞缺乏这些靶体酶,因此喹诺酮类药物对细菌细胞具有选择性.DNA促旋酶和拓扑异酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶,其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制,终导致细胞死亡.喹诺酮类药物的作用机制正是通过与DNA、DNA促旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用形成三元复合物,药物的这种作用诱导DNA和拓扑异构酶Ⅳ发生构型改变,从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能,后导致DNA降解及菌体死亡.