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小檗碱衍生物HB-13体外抗单纯疱疹病毒的研究
目的 探讨小檗碱衍生物HB-13及其前体小檗碱体外抗HSV-1和HSV-2的活性.方法 利用Vero细胞体外培养模型,以阿昔洛韦(ACV)为对照药,通过观察细胞病变效应,检测HB-13和小檗碱的细胞毒性、HSV-1和HSV-2液的病毒滴度及药物抑制病毒致细胞病变效应.结果 HB-13、小檗碱和阿昔洛韦的半数中毒质量浓度(TC50)分别为31.99,380和＞800 μg/mL;对HSV-1的半数抑制质量浓度(IC50)分别为1.328,＞100和0.443 μg/mL,治疗指数分别为24.09,＜3.80和＞1805.87;对HSV-2的IC50分别为1.344,＞100和0.679μg/mL;治疗指数分别为23.80,＜3.80和＞1178.20.结论 HB-13具有明显的抗HSV作用,而小檗碱无实用抗HSV活性.
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小檗碱衍生物HB-13对角质形成细胞分泌IL-10的影响
目的:评价小檗碱衍生物HB-13对HaCaT细胞分泌IL-10的影响.方法: 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法筛选HB-13的细胞安全浓度;以P物质刺激HaCaT细胞,加入不同浓度的HB-13分别孵育12、24、48 h后,ELISA法及荧光定量PCR法检测培养上清液中IL-10水平及细胞内IL-10 mRNA的表达.结果: HB-13浓度为2.5、5、10 μg/mL时对HaCaT细胞的毒性作用不显著,但可促进P物质诱导IL-10的分泌,促进作用随时间的延长而增强(P<0.05).结论: HB-13的抗炎作用部分可能是通过促进细胞因子IL-10的分泌而实现的.
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小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒1型豚鼠皮肤感染的疗效
目的:评价小檗碱衍生物HB-13凝胶治疗单纯疱疹病毒1 型(herpes simplex virus, HSV-1)豚鼠皮肤感染的疗效.方法:用HSV-1在豚鼠皮肤造模,感染后1小时开始局部给药,每日2次,连续7天.同时以阿昔洛韦凝胶和喷昔洛韦乳膏阳性对照,及凝胶基质和空白对照.结果:与空白对照相比,0.5% HB-13凝胶可减轻皮损评分,促进结痂,但不能缩短病程.结论:0.5% HB-13凝胶对HSV-1感染有明显减轻临床症状的作用.
