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非肽类蛋白酶抑制剂甲磺酸卡莫司他的合成
合成甲磺酸卡莫司他。将对胍基苯甲酸盐酸盐制备为酰氯，与对羟基苯乙酸-N， N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯在催化剂吡啶作用下制备甲磺酸卡莫司他，总收率为57.1%。获得高纯度的甲磺酸卡莫司他，本工艺适合工业化生产。
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甲磺酸卡莫司他的波谱学数据与结构确证
目的 建立利用分析仪器确证甲磺酸卡莫司他化学结构的方法.方法 通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱对甲磺酸卡莫司他的结构进行结构分析.结果 通过解析证实甲磺酸卡莫司他的结构为N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐.结论 该方法准确可行,可为甲磺酸卡莫司他的结构鉴定提供依据.
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甲磺酸卡莫司他降低急性应激大鼠内脏敏感性和脊髓c-fos表达
目的 观察蛋白酶抑制剂(甲磺酸卡莫司他)对急性应激大鼠内脏敏感性的影响,探索肠道蛋白酶活性在急性应激引起内脏高敏感性中的作用.方法 采用急性束缚应激动物模型,在束缚应激前30 min口服甲磺酸卡莫司他或者生理盐水,观察大鼠内脏敏感性变化、直肠粘膜和粪便中蛋白酶活性情况以及脊髓c-fos表达情况.结果 口服不同剂量的甲磺酸卡莫司他后,大鼠内脏敏感性均有降低,随着剂量的增加,内脏敏感性下降更明显,但是甲磺酸卡莫司他不能将急性应激大鼠组的内脏敏感性降到应激前的水平.c-fos蛋白主要表达于脊髓背角浅层,口服不同剂量的甲磺酸卡莫司他后表达c-fos蛋白的阳性细胞数均减少(P＜0.05).在30 mg/kg组,粪便和直肠粘膜中的蛋白酶活性较应激对照组下降,有统计学差异(P＜0.05).随着蛋白酶抑制剂浓度的增加,蛋白酶活性下降更为明显,在100 mg/kg和300 mg/kg组,粪便和直肠粘膜中的蛋白酶活性较单纯应激组明显下降(P＜0.01).结论 肠道蛋白酶参与了急性应激大鼠内脏高敏感性,给予蛋白酶抑制剂后大鼠内脏敏感性和脊髓c-fos表达降低.
