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新型口服抗凝药特异性拮抗剂研究进展
VitK拮抗剂是目前针对血栓栓塞性疾病广泛应用的抗凝药物,但随着新型口服抗凝药(noval oral anticoagulants,NOACs)的问世,起效快、效果佳等优点使其成为抗凝新选择.但NOACs所致的大出血,用传统的止血方式效果十分有限,因此NOACs相关拮抗剂成为研究的焦点.2015年10月以Idarucizumab为首的NOACs特异性拮抗剂已被美国FDA批准上市,另两种颇有前景的Andexanet alfa及Ciraparantag(Aripazine/PER977)也正处于研究的热点,本文综述了3种NOACs特异性拮抗剂的药理作用及有关问题.
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FXa抑制剂特异性拮抗剂Andexanet alfa的研究迸展
口服抗凝药物(NOACs)抗凝效果好,且对正常的凝血级联反应几乎没有影响,仅有很小的内源性促凝血和抗凝血生物活性.但是,由于缺乏有效的拮抗剂,NOACs在使用过程中受到很大的限制.Andexanet alfa 是美国Portola医药公司开发的一种重组凝血因子Xa(FXa)诱导分子,与天然的FXa类似,可竞争性抑制直接和间接FXa抑制剂,有希望成为广谱的针对 FXa 抑制剂类药物的解毒剂.目前,临床前和临床试验已经初步证实Andexanet alfa可抑制直接和间接FXa抑制剂活性,且具有良好的使用安全性.
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新型口服抗凝药物拮抗剂的研究进展
华法林曾作为唯一的口服抗凝剂在临床应用上已逾60年.近年来,一批新型口服抗凝药物有取代华法林用于血栓栓塞性疾病和非瓣膜性心房颤动脑卒中预防和治疗的趋势,新型口服抗凝药物较华法林的优势在其药代动力学的可预测性,较少的食物与药物相互作用以及无需常规监测凝血指标等.虽然新型口服抗凝药物半衰期较短,多数情况下无需特异性拮抗剂,但在大出血或紧急手术时,缺乏拮抗剂使处理更为困难.目前,一些关于新型口服抗凝药物潜在特异性拮抗剂已在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性,现就其研究进展做简要综述.
