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新型口服抗凝药达比加群酯特异性逆转剂idarucizumab
血栓栓塞性疾病的长期抗凝治疗一直是临床中的重要问题,新型口服抗凝药的问世,首次为房颤、深静脉血栓形成患者卒中和肺栓塞的预防提供了除华法林之外的选择.其中,达比加群酯为直接凝血酶抑制剂,多项研究已证实其疗效相较于华法林,具有起效快、相互作用少、无需定期监测等优势.但也存在一些劣势,如出现重大出血事件时缺乏相应的拮抗剂.idarucizumab是一种人源化单克隆抗体片段,可与达比加群特异性结合,从而逆转其抗凝效应,同时该抗体没有促凝作用.临床研究表明,静脉输注idarucizumab可在数分钟内逆转达比加群抗凝作用,主要不良反应包括头痛、低血钾、谵妄、便秘、发热和肺炎等.本文就idarucizumab的药理作用、药动学、临床研究及安全性作一阐述.
关键词： idarucizumab 达比加群 单克隆抗体 拮抗剂 -
口服抗凝药解毒剂的研究进展
近年来新型口服抗凝药（NOACs）取得很大的发展，逐渐取代传统抗凝药而成为临床一线的首选药物。尽管与传统抗凝药物相比，NOACs 的出血副作用相当或更小，但依然存在着一定的出血风险。传统抗凝药物的解毒剂对 NOACs 的解毒效果不佳，为该类药物的使用带来很大的风险和不便。针对NOACs的特殊解毒剂正在开发当中，前期试验已取得不错的结果。这些解毒剂具有代表性的药物包括Portola制药公司的andexanet alfa、勃林格殷格翰公司的idarucizumab以及Perosphere公司的aripazine，主要针对这3种NOACs解毒剂的研究进展以及存在的问题进行综述。
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达比加群酯抗凝作用特异性逆转药物——idarucizumab
idarucizumab为一人源化单克隆抗体片段,是一种静脉注射的达比加群酯特异性逆转剂,于2015年10月16日由美国FDA批准用于接受达比加群酯治疗的患者,在急诊手术、介入性操作、出现危及生命或无法控制的出血并发症,需要逆转达比加群酯的抗凝作用时使用.idarucizumab可与达比加群及其代谢产物结合,逆转达比加群酯的抗凝作用,且与达比加群亲和力明显高于达比加群与凝血酶的结合力.本文从作用机制、药效学、药动学、临床疗效及不良反应等方面对idarucizumab进行了介绍.
关键词： idarucizumab 达比加群酯 抗体 单克隆 -
新型口服抗凝药特异性拮抗剂研究进展
VitK拮抗剂是目前针对血栓栓塞性疾病广泛应用的抗凝药物,但随着新型口服抗凝药(noval oral anticoagulants,NOACs)的问世,起效快、效果佳等优点使其成为抗凝新选择.但NOACs所致的大出血,用传统的止血方式效果十分有限,因此NOACs相关拮抗剂成为研究的焦点.2015年10月以Idarucizumab为首的NOACs特异性拮抗剂已被美国FDA批准上市,另两种颇有前景的Andexanet alfa及Ciraparantag(Aripazine/PER977)也正处于研究的热点,本文综述了3种NOACs特异性拮抗剂的药理作用及有关问题.
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新型口服抗凝药物拮抗剂的研究进展
华法林曾作为唯一的口服抗凝剂在临床应用上已逾60年.近年来,一批新型口服抗凝药物有取代华法林用于血栓栓塞性疾病和非瓣膜性心房颤动脑卒中预防和治疗的趋势,新型口服抗凝药物较华法林的优势在其药代动力学的可预测性,较少的食物与药物相互作用以及无需常规监测凝血指标等.虽然新型口服抗凝药物半衰期较短,多数情况下无需特异性拮抗剂,但在大出血或紧急手术时,缺乏拮抗剂使处理更为困难.目前,一些关于新型口服抗凝药物潜在特异性拮抗剂已在早期临床试验中表现出良好的疗效和安全性,现就其研究进展做简要综述.
