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柠檬酸转运蛋白文献资料
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基于柠檬酸转运蛋白的高通量药物筛选细胞模型
柠檬酸转运蛋白(NaCT)为新发现的钠离子偶联的羧酸转运蛋白家族的一员,主要功能是负责转运三羧酸循环的中间体,近年来研究发现NaCT可能是治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶点.该研究构建了NaCT基因的真核表达质粒,通过稳定转染HEK293细胞,筛选得到了稳定表达NaCT的细胞系.利用RapidFire平台建立了基于NaCT的高通量药物筛选细胞模型,结果显示该模型能高效地转运柠檬酸,具有良好底物特异性和选择性,其转运能力可被Li+激活,被4,4-二异硫氰基芪-2,2′-二磺酸抑制.Z因子计算结果为0.69,提示其适用于高通量筛选.对两种不同类型化合物库的筛选获得了一系列NaCT抑制剂,包括14个小分子化合物和15个中药组分.基于NaCT细胞模型的成功构建为高通量筛选具有抗糖尿病及肥胖症作用的先导化合物提供了一个新平台.
