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CP-4126文献资料
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抗癌药吉西他滨反油酸酯CP-4126
吉西他滨(即双氟脱氧胞苷,dFdC)早于1995年就已上市,临床上单用或与其他细胞毒药物联用治疗胰腺、膀胱和非小细胞肺癌.其与大多数核苷类药物一样,为亲水性化合物,需通过人体组织和细胞中特异性核苷转运体(hENT1)经细胞膜进入细胞,再由不同激酶磷酸化后,生成活性代谢物三磷酸dFdC(dFdCTP),与脱氧胞苷竞争结合并插入DNA,终导致DNA合成受阻.可见,由核苷转运体介导的摄入是吉西他滨发挥细胞毒作用的前提步骤.临床研究也显示,胰腺癌患者经吉西他滨治疗后,其中hENT1高表达者的总生存期较hENT1低表达者显著延长(13.0 vs 4.0个月).表明,吉西他滨的细胞转运及细胞毒活性具有hENT1依赖性.因此,亟需开发可有效用于hENT1低表达的肿瘤患者的治疗药物.
关键词： CP-4126 吉西他滨-5'-反油酸酯 核苷转运体 细胞毒活性
