首页 > 文献资料
-
抗肿瘤药Selumetinib
癌症的发生通常与细胞信号通路中某些涉及细胞增殖、分化和存活的组分发生突变有关.Ras-Raf-丝裂原激活的蛋白激酶(MEK)-细胞外信号调节激酶(ERK)通路为一种胞内关键信号通路,其可通过多个磷酸化步骤将有丝分裂信号由细胞外传递至细胞核,在肿瘤(尤其是存在ras和raf突变的肿瘤)的发生发展中起重要作用.抗癌药selumetinib可通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具braf-突变的黑色素瘤和具kras-突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长.目前该药处于Ⅱ期临床研究阶段.
关键词: selumetinib 丝裂原激活的蛋白激酶 癌症 -
KRAS突变的非小细胞肺癌:一种新的合成致死作用方法
25%的肿瘤存在RAS基因突变,RAS基因突变是非小细胞肺癌中常见的突变基因,其中在肺腺癌中K-RAS突变占RAS突变的90%.直接抑制K-RAS是有临床困难的,到目前为止,仍未研发出成功的靶向治疗,仍是肿瘤治疗的难以捉摸的靶点.尽管做了很大努力,目前仍然没有直接靶向突变KRAS基因的药物.因此出现了靶向RAS新的治疗策略包括合成致死作用方法.个体肿瘤分子异常能导致原癌基因特异性的"合成致死"相互作用,这个原理可用于KRAS基因突变的非小细胞肺癌的靶向治疗.在本篇文章中,我们综述基于活化K-RAS下游的药物或合成药物的新策略.