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RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用
目的:制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用.方法:合成RGD与载脂蛋白A I (ApoA I)的偶联物(RGD-ApoA I),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGD-ApoA I与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用.结果:制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)％,载药量为(9.03±0.75)％,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6.结论:rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性.
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GC-1200γ计数器在125I体外细胞摄取实验中测量问题分析
目的 探讨国产GC-1200γ放免计数器在125I-FSH体外细胞摄取实验中可能会影响测量结果的几个相关问题.方法 样品进入测量室前先做本底测量;通过变换空白放免管、低计数管、高计数管在同一测量架的不同位置及在待测区的不同位置所测得的CPM进行统计比较.结果 在高计数单个样品达1.9×106 CPM时对相邻位低计数管计数的影响为7%;对相邻探测器中低计数管计数的影响为7.33%;将所有样本由高到低排列并将高计数样品架放置于紧贴探测器的待测位置,对低计数管的计数影响为5.33%.结论 国产GC-1200γ放免计数器适用于125I核素标记的体外细胞摄取实验的测量.
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5-FU有机金属框架纳米粒的体外细胞摄取及影响因素的研究
目的 制备5-氟尿嘧啶(5-FU)有机金属框架(BTC)纳米粒,考察体外细胞摄取率及其影响因素.方法 用室温配位调控法制备BTC纳米粒5-FU-Cu-BTC,用扫描电子显微镜观察其形态,用流式细胞仪测定其体外细胞摄取率及影响因素.结果 Cu-BTC载体的粒径约为100 nm,载药量为38％,体外细胞摄取实验表明:细胞摄取率与样品浓度和温度成正比.结论 有机金属框架纳米粒可载入抗肿瘤药物并被肿瘤细胞摄取.
