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抗乳腺癌新药palbociclib
Palbociclib是2015年2月3日获美国食品药品监督管理局加速批准的乳腺癌新药,联合来曲唑作为以内分泌治疗为基础的初始方案,用于治疗绝经期女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的绝经期女性晚期乳腺癌.Palbociclib是首个口服、靶向性CDK4/6抑制剂,阻止细胞周期从生长期(G1期)到DNA复制期(S1期)的转变,从而抑制肿瘤增殖,其上市为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择.介绍palbociclib的化学合成、临床前药理学研究、临床研究及专利保护情况等,为抗乳腺癌新药研发提供参考.
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细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗乳腺癌研究进展
生长信号过表达和细胞周期调控点缺失是肿瘤细胞生长的重要特征.在肿瘤治疗方面,通过细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂重建细胞周期调控极具吸引力.目前,已有3种选择性靶向CDK4/6抑制剂被研发.本文总结了CDK4/6抑制剂治疗乳腺癌的研究进展,以期进一步认识和应用CDK4/6抑制剂.
关键词: 乳腺癌 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 视网膜母细胞瘤蛋白 安全性 -
立博昔利布:细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂类抗癌新药
立博昔利布是一种口服的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,通过抑制肿瘤细胞由G1期向S期转换达到抑制肿瘤发展的目的.立博昔利布和来曲唑联用已于2017年3月13日在美国获批,作为激素受体阳性/人表皮生长因子2受体阴性的晚期和转移性乳腺癌患者的治疗药物.临床研究表明该药对晚期和转移性肿瘤有明显的抑制作用;与来曲唑联用较单独使用来曲唑能显著延长患者的无恶化生存期.该药不良反应发生率较高,但是耐受性较好.介绍该药的药效学、药动学、临床观察和不良反应研究进展.
关键词: 立博昔利布 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 乳腺癌 抗肿瘤