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银杏叶提取物含药血清在大鼠体内药动学与药效学相关性研究
目的 以银杏叶提取物对肾小球系膜细胞氧化损伤的保护作用为药效指标,研究银杏叶提取物中5种黄酮类成分(芦丁、槲皮苷、槲皮素、山奈酚及异鼠李素)的体内药动学及药效学过程的相关性.方法 大鼠静脉给药后,测定不同取血时点血清样本中5种黄酮类成分的含量,运用血清药理学方法,观察不同时间点血清样本及银杏叶提取物对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞氧化损伤的保护作用,对浓度-时间、效应-时间曲线进行相关分析,建立药动-药效结合模型.结果 银杏叶提取物含药血清对大鼠肾小球系膜细胞氧化损伤有明显保护作用,且血清中芦丁、槲皮苷、山奈酚及异鼠李素的药理效应的达峰时间(peak time,Tpeak)与药动学曲线下面积(area under the curve,AUC)的Tpeak一致.结论 银杏叶提取物体内、外均具有抗氧化作用,且效应的时效关系与血清中芦丁、槲皮苷、山奈酚及异鼠李素的时量关系呈正相关.
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黄芩苷及其含药血清在大鼠体内的药动学、药效学相关性研究
目的:以黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤的保护作用为药效指标,研究黄芩苷的体内药动学及药效学过程的相关性.方法:大鼠灌胃后,测定不同取血点血清样本中的黄芩苷含量,运用血清药理学方法,观察血清样本对H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型的保护作用,对浓度-时间、效应-时间曲线进行相关分析,建立药动-药效结合模型;观察不同浓度黄芩苷溶液的保护作用,获得黄芩苷体外抗氧化作用的量效关系.结果:黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤有明显保护作用,且具有时间依赖性.效应-时间曲线的Emax为98%,tmax为 15 min;浓度-时间曲线的Cmax为 9.39 μg·ml-1,tmax 亦为 15 min,以Log(AUC)-AUE作图,图形近似呈"S"形.体外实验中,黄芩苷浓度在 0.16～10 μg·ml-1范围内有抑制作用,且作用随剂量增加而增大.结论:黄芩苷体内、外均具有抗氧化作用,且效应的时效关系与血清中黄芩苷的时量关系呈正相关.
