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吲哚啉文献资料
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吲哚啉类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性
目的:寻找新的α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)拮抗剂.方法:以西洛多辛为先导化合物,保留其药效基团吲哚啉母核,依据拼合原理,引入取代苯氧基烷基哌嗪基团,设计合成了12个5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物.结果:目标化合物结构经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验结果表明,6个目标化合物的拮抗参数pA_2值大于7.50,具有较好的α_1-AR拮抗活性.结论:5-[2-[4-(取代苯氧基烷基)-1-哌嗪基]丙基]吲哚啉类化合物是一类新型的具有潜在价值的α_1-AR拮抗剂.
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溴芬酸钠的合成
目的:对专利合成溴芬酸钠路线进行改进.方法:以对溴苯甲腈和吲哚啉为原料,经酰化、氧化、氯化、酸水解、碱水解开环生成溴芬酸钠.结果:总收率为28.8%.结论:工艺适合于生产.