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盐酸多巴甲酯对映体的HPCE手性拆分
盐酸左旋多巴甲酯为抗震颤麻痹类神经性药物左旋多巴的前体药物[1].后者是人体内合成去甲肾上腺素及多巴胺等的前体物,能透过血脑屏障进入脑内,经多巴脱羧酶转化成多巴胺,增加大脑纹状体中多巴胺含量,从而成为目前有效的帕金森氏病(PD)的治疗药物.
关键词： 盐酸左旋多巴甲酯 手性拆分 高度硫酸化-β-环糊精 毛细管电泳 -
盐酸左旋多巴甲酯处方前研究
目的:对盐酸左旋多巴甲酯进行处方前研究,为设计优良的处方提供参考.方法:考察3批盐酸左旋多巴甲酯外观、溶解度、熔点、晶型、粒度分布、休止角、堆密度、紧密度、压缩度、引湿性、吸湿平衡时间与临界相对湿度等相关理化性质,为处方研究提供参考.结果:3批盐酸左旋多巴甲酯样品均为白色结晶性粉末,无臭,无味,易溶于水、甲醇、乙醇,熔点分别为170.3～171.1C、170.5～171.4℃、170.2～171.2℃;样品晶态下不存在分子内氢键,晶态下分子以盐键、氢键、和范德华力维系在空间的稳定排列；粒径＜420 μm者占66.15％,＜74 μm者占0.97％；休止角＞38.00°；流动性较差,可压性随着粒度的减小而降低；引湿性增质量百分率为7.7％；第7天吸湿基本达到平衡；25℃时的临界相对湿度约为74％.结论:处方前研究表明盐酸左旋多巴甲酯水溶性好,流动性较差,且具有较强的引湿性,考虑宜制成片剂.
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盐酸左旋多巴甲酯水溶液稳定性研究
目的 考察pH值对盐酸左旋多巴甲酯水溶液稳定性的影响.方法 采用经典恒温加速试验法,考察不同温度下不同pH值对盐酸左旋多巴甲酯稳定性的影响,测定水解速率常数,活化能及稳定时的pH值.结果 在不同温度下,当pH=3.0时,盐酸左旋多巴甲酯水溶液稳定;当pH＞3时,随着pH值升高,水溶液的稳定性降低.结论 适当调整溶液的pH值,可以改善盐酸左旋多巴甲酯的化学稳定性.
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正交设计优选盐酸左旋多巴甲酯咀嚼片的制备工艺
目的 优选盐酸左旋多巴甲酯咀嚼片的制备工艺.方法 以盐酸左旋多巴甲酯咀嚼片的口感、外观、硬度、吸湿率、片重差异等多指标综合评分为考察指标,筛选佳制备工艺.结果 结合生产实际,优选出佳方案为:以蔗糖-甘露醇-乳糖(2∶2∶1)为填充剂,采用湿法制粒,以1％ CMC-Na为黏合剂,20目筛制粒;于60℃干燥1.5h,过16目筛整粒,加入润滑剂1％硬脂酸镁,压片即得.结论 所选工艺稳定性好,操作简便,结果可靠.
