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丙泊酚的配伍研究
目的 考察室温下6h内,丙泊酚乳剂与利多卡因注射液和/或地塞米松注射液配伍后的稳定性.方法 采用离心分光光度法、苏丹染色实验、电导率测定以及混合液pH值和激光粒度分析等方法来考察丙泊酚(A组)、丙泊酚与利多卡因9∶1混合(B组)、丙泊酚与利多卡因4∶1混合(C组)、丙泊酚与利多卡因及0.5％地塞米松以3∶1∶1的比例混合(D组)的稳定性.结果 室温下6h内,B、C、D组与A组比较,稳定常数(Ke)值明显增高(P＜0.05).各组未见分层和颜色变化.B组与A组比较,各时点pH值明显降低,具有显著性差异(P＜0.05),D组与B组比较,各时点pH值明显升高(P＜0.05).电导率值为A 组＜B组＜C组＜D组.各组丙泊酚含量均下降,下降程度各组无差异.各组在相同时点的粒径无统计学差异.结论 丙泊酚与利多卡因注射液和(或)地塞米松注射液配伍后,未出现脂肪乳水解;配伍后稳定性下降,并随时间延长,进一步下降.但平均粒径未发生明显变化,说明尚可以使用,不会发生栓塞.
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丙泊酚前药HX0969w及磷丙泊酚钠与丙泊酚乳剂灌胃对大鼠的镇静催眠效应及其安全性比较
目的 采用序贯法测定大鼠口服(灌胃)HX0969w、磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)和丙泊酚乳剂后产生镇静催眠效应的半数有效量(ED50),并观察3种药物等效剂量(2ED50)灌胃大鼠后的镇静催眠作用及安全性.方法 采用序贯实验法确定各药物小剂量和大剂量后,根据ED50计算公式计算3种药物的ED50.选择30只健康SD成年大鼠,随机分为3组:HX0969w组(n=10)、磷丙泊酚钠组(n=10)和丙泊酚乳剂组(n=10).大鼠灌胃给药后立即观察大鼠的神经行为学表现,并记录镇静催眠起效时间和恢复时间.结果 HX0969w、磷丙泊酚钠和丙泊酚乳剂的ED50分别为96.5 mg/kg、130.0 mg/kg和113.8 mg/kg.灌胃等效剂量(2ED50)的HX0969w、磷丙泊酚钠和丙泊酚乳剂后,大鼠翻正反射消失的平均时间分别是:(10.0±2.9) min、(7.5±2.8) min和(16.0±5.9) min;恢复时间的平均值分别为(66.9±21.5) min、(131.9±32.7) min和(198.9±110.0) min.结论 3种药物灌胃后均可产生镇静催眠作用且安全.两种丙泊酚前药(HX0969w和磷丙泊酚钠)灌胃后的镇静催眠起效时间均快于丙泊酚乳剂,且HX0969w翻正反射恢复快.
