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细胞活动文献资料
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特异性磷酸二酯酶III抑制剂的心血管效应研究进展
环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)是细胞内第二信使,对于细胞活动起着重要的调节作用。其浓度的调节主要由核苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)的水解作用之间的平衡决定。PDEs 在人体内分布广泛,生理作用涉及多个研究领域。研究发现,PDEs家族至少包括11种成员,主要分布于心肌、平滑肌、血小板及血细胞、腺体等细胞内。其分类主要根据对底物作用的特异性、选择性,抑制剂的敏感性和钙/钙调素的依赖性决定[1、2]。近年来,非选择性PDEs抑制剂的抗炎、对免疫系统的调节作用日益引起人们的关注。研究发现 PDE 抑制剂(PDEI)的抗炎作用与其 PDE 的抑制活性有关。而选择性 PDE 抑制剂作为新的治疗靶点,引起众多学者广泛的关注,成为一个新的研究热点。有人预测,在将来可能分离出20~30种 PDEs 同功酶,每一种同功酶抑制剂可以通过特异性抑制不同组织和细胞的同工酶,以发挥特异性的调节机制,达到不同的治疗目的。下面就近年来关于PDE抑制剂Ⅲ(PDEⅢ)在循环系统的相关研究作一综述。