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靶向抗癌药文献资料
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分子靶向抗癌药物埃洛替尼的研究进展
由于结构生物学的发展,使药物的开发过程大大加速,其中激酶结构生物学的作用又远远大于其它类型的靶标.酪氨酸激酶是蛋白激酶家族中主要成员之一,其作为开发抗癌药物的靶标日益受到重视.埃洛替尼(Erlotinib,Tarcava,OSI774)是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶可逆性抑制剂,在离体实验均显示埃洛替尼对非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌有不同程度的抑制作用.该靶向抗癌药的主要特点是安全性和耐受性好,毒副反应轻.本文就埃洛替尼对NSCLC和胰腺癌等恶性肿瘤靶向治疗的新研究进展进行综述.
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以蛋白质磷酸酶CDC25A/B为靶标的抗癌药筛选体系的构建
目的 通过克隆和表达人蛋白质磷酸酶CDC25A/B融合蛋白,探讨构建高通量靶向抗癌药筛选体系的途径.方法 采用RT-PCR技术克隆人CDC25A/B催化区结构域cDNA序列,构建pGEX-4T-1-CDC25A/B原核表达质粒,表达和纯化携带还原型谷胱甘肽(GSH)标签的融合蛋白.以对硝基苯基磷酸盐(pNPP)为底物,在96孔板上建立分别以GST-CDC25A/B为靶标的筛选体系,应用维生素K3(VK3)进行验证性抑制剂筛选.结果 成功表达和纯化了GST-CDC25A/B融合蛋白,建立了相应的高通量磷酸酶抑制剂筛选体系.在相同反应条件下,GSTCDC25B对pNPP的水解活性是GST-CDC25A的6倍.VK3对CDC25A/B的半数抑制浓度(IC50)分别为0.8和1.8μg/ml.结论 通过表达和纯化CDC25A/B催化区结构域与GST的融合蛋白,可以高效率的建立靶酶抑制剂高通量筛选体系,为进一步研发VK3衍生物类新型靶向抗癌药奠定了基础.
