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三乙烯四胺基淀粉文献资料
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三乙烯四胺基淀粉的合成及抗癌活性
目的:设计合成高分子基多胺抗癌药物(三乙烯四胺基淀粉,CTS),研究其对人端粒DNA d[G3(T2AG3)3]的作用机制和细胞毒性,提供高分子靶向抗癌药物的另一种开发思路.方法:以三乙烯四胺为出发点,通过环氧氯丙烷为桥梁连接到廉价淀粉上获得化合物CTS,通过各种光谱手段对CTS进行表征,运用圆二色CD光谱研究其与人端粒DNA的相互作用机制,采用CCK-8方法研究CTS对人眼脉络膜黑色素瘤(OCM-1)细胞的抑制作用.结果:CTS可以诱导人端粒DNA形成反平行G-四链体,对于OCM-1细胞具有较强的毒性,可以抑制其生长,而CTS对正常的人视网膜色素上皮(ARPE-19)细胞毒性极低,表明CTS可以作为以G-四链体为靶点的癌细胞潜在的靶向药物.结论:CTS可以促进G-四链体的生成,并对OCM-1细胞具有较强的抑制性,而对正常细胞影响微小.
