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代谢性药物-药物相互作用的研究进展
许多药物的代谢途径可被联用药物抑制或诱导,有时会引起药物药理或毒理效应的显著变化.代谢性药物-药物相互作用发生率高,临床效应显著.制药工业和管理部门已经将药物-药物相互作用的研究从临床试验阶段转移至新药开发的早期阶段.代谢性药物-药物相互作用研究分为体内外试验,合理的研究设计不仅对于评价药物的安全性和有效性具有重要意义,而且可以节约研究成本,避免不必要的资源浪费.文中从研究背景、机理等方面介绍代谢性药物-药物相互作用的研究进展,并着重介绍相关试验设计,期望对国内制药工业及科学研究有所启发.
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盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶的制备及体外释放考察
目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶,考察其体外释药行为. 方法 采用离子交联法制备眼用盐酸左氧氟沙星壳聚糖纳米粒,以泊洛沙姆407和188为温敏基质,以人工泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用二因素五水平的中心复合设计-响应曲面法优选温敏凝胶处方,释放度检测法考察该处方的体外释药性. 结果 载药纳米粒的平均粒径为(60.7±5.1)nm,包封率为(62.5±1.8)％,载药量为(10.43±0.30)％;佳温敏凝胶基质组成为？白洛沙姆407∶泊洛沙姆188(22％∶6％),胶凝温度为(32.3±0.2)℃,载药纳米粒温敏凝胶24 h释放总量达71.9％. 结论 盐酸左氧氟沙星纳米粒温敏凝胶结合纳米粒和原位凝胶的优点,具有理想的胶凝温度和缓释效果,有望成为眼部给药新剂型.
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含依诺沙星微球的改性明胶膜的制备及体外释药性研究
目的：制备含有依诺沙星微球的改性明胶膜，并研究其体外释药性。方法以乳化交联法制备依诺沙星明胶微球，以微球粒径、载药量、包封率为指标，应用正交试验优选微球的佳制备工艺后，将载药微球分散到改性明胶膜中，对比普通载药膜测定其在pH 7．4磷酸盐缓冲液中的释放性。结果以优工艺制备的依诺沙星微球外观圆整，分布均匀，平均粒径为（3．04±0．25）μm ，＞80％微球粒径分布在1～6μm ，微球平均载药量为（11．8±1．02）％，平均包封率为（78．24±3．18）％，载药微球膜和普通药膜中依诺沙星累积释放约80％各需96 h和8h。结论依诺沙星微球制备工艺稳定可行，载药微球改性明胶膜体外释放缓慢，有望开发为具有长效抗菌效果的创伤性敷料。
