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头孢噻肟钠他唑巴坦钠注射液静脉滴注在健康志愿者的临床药代动力学研究及其算法探讨
目的:研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠(31)注射液单次和多次静脉滴注在健康志愿者中的药代动力学和安全性.方法:男女各半的32名受试者随机分为3个单次给药剂量组和一个多次给药剂量组.用药后采用高效液相色谱法和液-质联用分别测定4组受试者不同时间点两种药物的血药浓度以及单次给药中剂量组的尿药中两种药物的浓度.经DAS软件处理后,求出其药动学参数.结果:受试者用药后头孢噻肟钠、他唑巴坦钠均符合二室模型.单剂量给药 6.0、2.4、1.2 g剂量组头孢噻肟钠t1/2β分别为 2.53±1.51、2.23±1.18、2.68±2.65 h,MRT0-tn分别为 2.1±0.24、1.25±0.19、1.2±0.17 h,AUC0-tn分别为 312.87±134.15、137.92±39.89、69.18±16.54 mg·h·L-1,AUC0-∞分别为 318.64±137.4、141.4±40.46、71.26±17.44 mg·h·L-1.他唑巴坦钠t1/2β分别为 0.55±0.07、0.48±0.22、0.47±0.28 h,MRT0-tn分别为 1.56±0.08、0.91±0.07、0.78±0.04 h,AUC0-tn分别为 64.5±14.69、22.14±8.41、11.9±3.22 mg·h·L-1,AUC0-∞分别为 66.63±15.33、23.26±8.29、13.64±3.46 mg·h·L-1.多次给药组(1.8 g tid)头孢噻肟钠和他唑巴坦钠t1/2β 1.5±0.51 和 0.49±0.14 h, AUCss 197.23±10.62 和 30.91±10.78 mg·h·L-1,Cav 24.65±1.33 和 3.86±1.35 mg·L-1,DF 3.92±0.41 和 4.68±0.59.头孢噻肟钠和他唑巴坦钠药-时曲线下面积均与剂量呈线性关系.单次给药中剂量组10 h头孢噻肟钠和他唑巴坦钠累计尿排率为 49.6±0.58%和 80.0±7.0%.结论:头孢噻肟钠他唑巴坦钠(3:1)静脉滴注给药后两种成分的血清动力学均符合一级消除动力学的二室模型.多次给药后体内无蓄积.头孢噻肟钠部分在肾中代谢,他唑巴坦钠主要从肾中代谢.
