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磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂文献资料
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新型磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂Ariflo对内皮素-1诱发离体人子宫平滑肌收缩的影响
目的:研究选择性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase,PDE) Ⅳ抑制剂Ariflo对内皮素-1 (endothelin-1,ET-1) 诱发的非妊娠人子宫平滑肌收缩的影响.方法:累积给药法观察药物对离体平滑肌收缩的作用.结果:Ariflo可降低子宫平滑肌自主收缩的收缩频率及收缩幅度 (pD2=7.90),且对ET-1 (3×10-8 mol*L-1)诱发的子宫平滑肌收缩具有浓度依赖性抑制作用(pD2=7.40),作用强度与Rolipram相似.结论:Ariflo对ET-1诱发的离体人子宫平滑肌的收缩具有显著抑制作用,提示在临床上有缓解痛经的作用.
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洛立普兰克服髓磷脂轴突生长抑制作用的研究
目的观察磷酸二酯酶Ⅳ制剂洛立普兰对髓磷脂底物上培养的大鼠大脑皮层神经元轴突生长的影响,为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂治疗脊髓损伤寻找依据.方法预先制备髓磷脂和多聚赖氨酸底物,体外无血清培养原代大鼠皮层神经元,倒置显微镜观察神经细胞生长状态,NF200免疫组织化学染色后测量比较神经元轴突在不同底物上长度和加入洛立普兰组的长度变化,并应用RT-PCR检测GAP-43 mRNA的水平.结果对照组髓磷脂底物明显抑制轴突生长,且GAP-43 mRNA水平降低,加入洛立普兰的神经元生长状态旺盛,克服了髓磷脂的抑制作用,突起明显增长,GAP-43 mNRA的表达与空白组差异无统计学意义.结论磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂洛立普兰可以阻断髓磷脂的抑制轴突生长作用,对神经元轴突再生存在一定程度的促进作用.
