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头花蓼水提取物文献资料
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头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究
目的：考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要 I 相代谢酶 CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响；采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量(1．16、0．58 g · kg-1)头花蓼水提取物分别连续灌胃7 d和14 d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450 I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849．6~2287 mg · L-1；与空白对照组比较,1．16 g·kg-17 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49．9%和21．1%( P <0．01和 P <0．05),0．58 g · kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27．6%和15．5%(P<0．01和P<0．05),1．16 g·kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67．5%和32．1%(P<0．01),头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和 CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体 CYP2C9和 CYP3A4显示诱导作用。
