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单胺重摄取抑制剂文献资料
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单胺转运蛋白与单胺重摄取抑制剂研究进展
5-羟色胺转运蛋白(serotonin transporter,SERT)和去甲肾上腺素转运蛋白(norepinephrine transporter,NET)是单胺类神经递质转运体,其功能是将释放到突触间隙的5-羟色胺(serotonin,5-HT)和去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)分别转运入突触前神经细胞,以终止相应的突触信号传递.SERT、NET抑制剂可阻断5-HT和NE的重摄取,提高突触间隙单胺递质水平,从而发挥抗抑郁效应.SERT、NET作为主流抗抑郁药物的作用靶标,了解其分布与功能、分子结构和活性调节因素,以及单胺重摄取抑制剂的作用机制对抗抑郁药物研发及应用具有重要意义.
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单胺重摄取抑制剂抗抑郁作用评价策略和体系
现有临床抗抑郁药物多以单胺为靶标设计,单胺重摄取抑制剂仍是抗抑郁新药研发的热点方向.新药研发周期长,投资高,风险大,如何快速准确完成药物筛选和临床前评价至关重要.该课题组采用体外高通量筛选和整体动物药效学验证相结合的评价模式,建立了单胺重摄取抑制剂评筛体系,该体系的建立将对单胺重摄取抑制剂的快速评价产生推动作用,也有助于挖掘新的研究思路.该文围绕抗抑郁药效学评价、作用靶标研究、单胺递质含量检测及神经元电活动研究对单胺重摄取抑制剂的评价策略和体系作一综述.
