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葡萄糖醛酸化代谢文献资料
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异丙酚在人肝微粒体中葡萄糖醛酸化代谢的方法学研究
目的 建立UPLC测定异丙酚及其葡萄糖醛酸化代谢产物的方法,并考察异丙酚在体外人肝微粒体中的葡萄糖醛酸化代谢酶促动力参数.方法 采用B Eclipse Plus C18色谱柱(1.8μm,2.1×50mm),以乙腈和纯水为流动相进行梯度洗脱;流速为0.35mL·min-1,进样体积15μL,检测波长220nm;柱温40℃.采用体外微粒体药物代谢酶孵育法考察异丙酚葡萄糖醛酸化代谢酶促动力学参数.结果 异丙酚在15～1200μm,异丙酚葡糖糖醛酸化代谢产物在0.15～50μm范围内呈良好的线性关系,精密度与稳定性均良好.异丙酚在人肝微粒体中米氏常数(Km)和大反应速度(Vmax)分别为127.30μM、1.39nmol/(min·mg),药物清除率(CLint)10.92μL/(min·mg).结论 本方法简便、快速、准确,可用于考察异丙酚在体外的葡萄糖醛酸化代谢,异丙酚是UGT1A9的特异性底物,可推广用于考察UGT1A9相关的药物间相互作用.
