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(+)-顺丁烯二酸单冰片酯在大鼠血清中药代动力学的研究
目的 研究(+)-顺丁烯二酸单冰片酯在大鼠血清中的药代动力学.方法 10只SD健康大鼠灌胃给药后,测定不同时间点血清中(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的浓度,采用PK solu 2.0(USA)动力学软件计算药动学参数.结果 在大鼠血清中(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的吸收相半衰期t1/2(abs)为(0.066±0.035 0)h、分布相半衰期t1/2 α为(0.117±0.082 1)h、消除相半衰期t1/2β为(6.712±4.177)h、表观分布容积vd为(3954.89±844.056)L、达峰时间Tmax为(0.3±0.000 1)h、曲线下总面积AUC为(0.28±0.078 9)mg·h-1·L-1.结论 (+)-顺丁烯二酸单冰片酯的药代动力学过程符合二室模型.
关键词: (+)-顺丁烯二酸单冰片酯 药代动力学 高效液相色谱法 -
右旋-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数的测定
目的 测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的解离常数(pKa).方法 利用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数.结果 紫外分光光度法测得(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的pKa为9.64±0.16,A-pH曲线求得pKa为9.55.结论 (+)-顺丁烯二酸单冰片酯呈弱酸性,该实验结果 可为(+)-顺丁烯二酸单冰片酯进一步的研究提供依据.
关键词: (+)-顺丁烯二酸单冰片酯 解离常数 紫外分光光度法 A-pH曲线法 -
(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片镇痛作用的比较研究
目的:比较(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片的镇痛作用.方法:采用热板法观察(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片的镇痛作用,并求算半数有效量(ED50).结果:(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片均能延长小鼠疼痛反应时间,ED50分别为1790.6 mmol/L、488.14 mmol/L,两者镇痛作用的强度比率为3.7.结论:天然冰片的镇痛作用强于(+)-顺丁烯二酸单冰片酯.
关键词: (+)-顺丁烯二酸单冰片酯 天然冰片 镇痛作用 量效关系