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  • 水溶性木犀草素的制备、溶解度测定及α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

    作者:高金波;胡北;孙长海;葛明明;李国清;侯巍

    目的:设计合成水溶性的木犀草素,并进行分离纯化、结构分析、溶解度测定、α-葡萄糖苷酶抑制及其抑制类型试验.方法:木犀草素与浓硫酸反应生成具有水溶性的磺化产物,并用制备色谱对磺化产物进行分离纯化,采用13C-NMR、MS来确定其结构,HPLC法测定其溶解度,以PNPG为底物考察其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型.结果:合成的水溶性木犀草素中,经分离纯化后获得两种磺化产物,分别为木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠;两种化合物的溶解度分别是1.235 g/100 g和1.473 g/100 g.在α-葡萄糖苷酶抑制实验中,木犀草素、木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠抑制α-葡萄糖苷酶的IC50分别是0.003 4,0.003 0,0.002 0 mg·ml-.结论:改性后的木犀草素磺化产物其溶解度均好,其中木犀草素-7-硫酸酯钠和木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于木犀草素.

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