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三清降糖方对大鼠离体小肠α－葡萄糖苷酶活性抑制作用的实验研究
目的：观察三清降糖方对α－葡萄糖苷酶活性的抑制作用，为临床应用三清降糖方治疗糖尿病提供客观依据，并为进一步开发新药奠定基础。方法①利用正交实验建立离体小肠肠囊外翻法观察α－葡萄糖苷酶抑制作用的反应体系，选用L934正交实验表筛选反应体系中底物类型、底物浓度、反应时间的佳条件。②分组及实验方法：取Wistar雄性大鼠15只，处死后取空肠及回肠段制作78段肠囊，分为13组：阴性对照组、拜糖平不同浓度组（0．0032mg／ml、0．016mg／ml、0．08mg／ml、0．4mg／ml、2mg／ml、10mg／ml）6组，三清降糖方不同浓度组（0．016mg／ml、0．08mg／ml、0．4mg／ml、2mg／ml、10mg／ml、50mg／ml）6组，每组6段。拜糖平组和三清降糖方组分别在反应体系中加入不同浓度的相应药物，阴性对照组中不加任何药物。37℃震荡水浴120min ，取出肠囊，测肠囊内液体的葡萄糖含量，计算药物对葡萄糖吸收的抑制率，比较各组间抑制率的差异。结果①正交试验结果显示：佳反应体系的条件为底物选用麦芽糖，浓度为0．25mol／L ，反应时间为120min。②拜糖平不同浓度组的葡萄糖生成量经单因素方差分析，组间差异有统计学意义（ P＜0．05），其中浓度为10mg／ml的拜糖平6组对葡萄糖生成量的抑制作用强，抑制率达到84．4％。③三清降糖方不同浓度组的葡萄糖生成量经单因素方差分析，组间比较差异有统计学意义（P＜0．05）。其中浓度为50mg／ml的三清降糖方6组对葡萄糖生成量的抑制作用强，抑制率达到74．00％。与浓度为10mg／ml拜糖平6组相当（P＞0．05）。结论三清降糖方能够明显抑制α－葡萄糖苷酶活性，其抑制作用随着浓度的增大而增强，其抑制效应呈现剂量依赖性。抑制α－葡萄糖苷酶活性是三清降糖方降糖作用的机制之一。
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彝药野坝子的α-葡萄糖苷酶抑制作用研究
目的：研究野坝子的α-葡萄糖苷酶抑制作用。方法：利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行活性追踪。结果：野坝子95％乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用，其IC50为442mg/L，AB-8大孔树脂初步纯化后IC50为129 mg/L，远小于acarbose的635 mg/L。结论：彝药野坝子提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。
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具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的天然黄酮类化合物研究进展
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物156种,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.
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刺梨乙醇提取物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究
目的 研究刺梨体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨果肉乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定.结果 刺梨果肉乙醇提取物具有较强的DPPH氧化自由基清除能力[ICso=(10.24±0.98)μg.mL-1]和ABTS氧化自由基清除能力[IC50=(4.92±0.31)μg·mL-1]及α-葡萄糖苷酶抑制活性[IC50=(5.75±0.71)g·mL-1].结论 刺梨具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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刺梨叶醇提物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
目的 测定刺梨叶醇提物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨叶乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对刺梨叶乙醇提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定.结果 刺梨叶乙醇提取物具有较强的DPPH和ABTS氧化自由基清除能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论 刺梨叶具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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菱角壳中多酚的纯化及α-糖苷酶抑制活性研究
目的 优选菱角壳多酚的纯化工艺条件,考察菱角壳多酚的药理活性.方法 考察11种不同型号大孔树脂吸附洗脱能力,优化富集纯化菱角壳多酚的工艺参数.对菱角壳多酚提取物进行α-糖苷酶抑制活性试验.结果 LS-300B树脂对菱角壳多酚的吸附性能好,佳工艺为LS-300B树脂每1g上样相当于3.0g原药材干品粉末的提取液,水、50％乙醇,依次洗脱50％乙醇洗脱液浓缩、干燥,得总多酚提取物,纯度为91.7％.用佳工艺得到的菱角壳多酚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50=(0.0085±0.00031) μg·ml-1.结论LS-300B树脂吸附是富集纯化菱角壳多酚类成分的理想方法.菱角壳多酚类成分有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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水溶性木犀草素的制备、溶解度测定及α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
目的:设计合成水溶性的木犀草素,并进行分离纯化、结构分析、溶解度测定、α-葡萄糖苷酶抑制及其抑制类型试验.方法:木犀草素与浓硫酸反应生成具有水溶性的磺化产物,并用制备色谱对磺化产物进行分离纯化,采用13C-NMR、MS来确定其结构,HPLC法测定其溶解度,以PNPG为底物考察其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型.结果:合成的水溶性木犀草素中,经分离纯化后获得两种磺化产物,分别为木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠;两种化合物的溶解度分别是1.235 g/100 g和1.473 g/100 g.在α-葡萄糖苷酶抑制实验中,木犀草素、木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠和木犀草素-7-硫酸酯钠抑制α-葡萄糖苷酶的IC50分别是0.003 4,0.003 0,0.002 0 mg·ml-.结论:改性后的木犀草素磺化产物其溶解度均好,其中木犀草素-7-硫酸酯钠和木犀草素-6,6-二硫酸酯二钠对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于木犀草素.
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海藻铁钉菜抑制α-葡萄糖苷酶活性部位的筛选及其反应动力学研究
目的:探讨海藻铁钉菜提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其反应动力学.方法:萃取法获得铁钉菜甲醇提取物的石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位等5个部位,采用PNPG筛选其中具有α-糖苷酶酶抑制的活性部位,通过酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线,推断酶抑制类型.结果:包括甲醇提取物在内的6种铁钉菜提取物均具有一定的.葡萄糖苷酶抑制活性,其中乙酸乙酯部位、石油醚部位、正丁醇部位、二氯甲烷部位的抑制活性均较强,IC50分别为3.4,4.4,5.1,7.8 μg·mL-1,均远强于阳性对照阿卡波糖Acarbose(IC501 075.8 μg·mL-1).抑制动力学分析显示,乙酸乙酯部位、石油醚部位、正丁醇部位、二氯甲烷部位等对α-葡萄糖苷酶抑制作用均属于混合Ⅰ型抑制类型.结论:铁钉菜提取物具有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的药用开发价值,特别是乙酸乙酯部位.
