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胆酸转运体文献资料
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肝靶向前药胆酸拉米夫定酰胺的合成及其稳定性初步研究
目的设计合成具有人体胆酸转运体结合活性的肝靶向前体药物.方法运用活泼酯法原理,设计合成新化合物胆酸拉米夫定酰胺,使用1H-NMR、13 C-NMR、IR、MS确认其结构,并对其稳定性进行初步研究.结果合成了目标产物,初步稳定性结果显示其在各种溶剂中较稳定.结论得到了稳定的目标化合物胆酸-拉米夫定酰胺,为进一步体内肝脏靶向性研究奠定了基础.
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小鼠肝脏胆酸合成及转运基因表达的昼夜节律
目的 观察昆明种小鼠肝脏胆酸合成基因及转运体表达的昼夜节律变化.方法 成年昆明种小鼠48只,适应性饲养1周后,随机分为6组(每组8只,雌雄各半),分别于06:00、10:00、14:00、18:00、22:00、02:00不同时间点收集动物肝脏,提取肝脏总RNA,采用实时荧光定量RT-PCR法检测肝脏胆酸代谢途径相关基因的mRNA表达.结果 小鼠胆酸合成限速酶Cyp7a1,Cyp27a1mRNA高表达在18:00,且雌性表达高于雄性;而Cyp8b1和Cyp7b1表达高则在10:00,其中Cyp7b1表现为雄性高于雌性;肝脏核受体FXR在18:00表达高;且雌性表达高于雄性,SHP雌性表达高在18:00,而雄性高表达则出现在10:00;转运体Ntcp的高表达在18:00,Bsep高表达则在14:00,且雌性表达高于雄性.结论 小鼠肝脏胆酸代谢基因表达存在昼夜节律性,且存在性别差异.
