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脂质体/药代动力学文献资料
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紫衫醇注射液及其脂质体在大鼠体内的相关药动学参数比较
目的 比较紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在大鼠体内的血药浓度及相关药动学参数.方法 大鼠经尾静脉注射紫杉醇注射液或紫杉醇脂质体注射液12 mg/kg后,采用HPLC法测定大鼠体内的血药浓度,得出药-时曲线图及相关药动学参数,并采用SPSS 13.0统计软件将血药浓度进行配对t检验.结果 在大鼠体内,紫杉醇及其脂质体在血浆样品中的浓度分别为(0.18±0.07)C/(mg·L)、(50 ±9.2)C/(mg·L),差异有统计学意义(t=5.879,P＜0.01)；紫杉醇脂质体药时曲线下面积(AUC)较紫杉醇注射液大(17.693±2.657 vs 10.812±2.846,t=4.892,P＜0.01),表观分布容积(Vc)较紫杉醇注射液小[(1.629±4.91)×10-3 L vs (5.268±1.121)×10-3 L,t =3.75,P＜0.01],清除率Cl(s)较紫杉醇注射液慢[(7.2±1.0)×10-4Lvs(1.2±2.7) ×10-4L,t=4.25,P＜0.01].结论 紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在大鼠体内药动学有显著不同,脂质体制剂具有长效和缓释的特点,在维持较长的体内循环时间的同时,能够更好地浓聚于靶组织,减少药物对其他组织的毒副作用并增加疗效.
