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金钱草胶囊中槲皮素人体药代动力学研究
目的：探讨金钱草胶囊中槲皮素的人体药代动力学特征，为临床用药提供参考。方法6名健康志愿者单剂量口服金钱草胶囊1.6 g后，用高效液相色谱（HPLC）法测定血清药物浓度。采用DAS药动学程序计算药代动力学参数。结果主要的药代动力学参数：分布相(α)为1.056，消除相(β)为0.704，Ka为2.045/h，消除半衰期( t1/2β)为0.985 h，达峰时间( Tmaz )为3 h，峰浓度( Cmaz )为2.30885 mg/L， CL/ F为271.179 L/h，AUC0－t和 AUC0－∞分别为5.875 mg/（L·h）和5.900 mg/（L·h）。结论中药金钱草人体药代动力学参数符合二室模型（ Wi=1/ C，AIC=9.043）。
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高效液相色谱法测定金钱草胶囊中槲皮素的血药浓度
目的 建立金钱草胶囊中槲皮素的血药浓度测定方法,为临床应用和药代动力学研究提供技术参考.方法 采用高效液相色谱-紫外检测方法测定,色谱柱为Kromasil C8柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.4％磷酸溶液(40∶10∶50),流速 1 mL/min,柱温30℃,进样量20 μL,检测波长360 nm.血样提取方法,以β-葡萄糖苷酸酶水解后,以乙酸乙酯提取,氮气流吹干后复溶进样.结果 槲皮素保留时间约为8.8 min,金钱草胶囊中槲皮素的血药浓度线性范围0.08 ～ 12 μg/mL,低定量限为0.05 μg/mL,检测限为0.02 μg/mL.方法平均回收率为97.50％～ 102.50％,水解提取回收率为76.46％ ～87.43％,日内精密度RSD为4.18％ ～6.17％,日间精密度RSD为5.08％ ～ 8.63％.结论 方法简便,分析速度快,灵敏度较高,重复性好,适用于临床血药浓度测定及药代动力学研究.
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酶解法与HPLC法相结合检测金钱草胶囊在人体内药代动力学
目的:建立β-葡萄糖醛酸苷酶解法与高效液相色谱法相结合测定人体血浆中金钱草胶囊中槲皮素,研究健康男性单剂量口服金钱草胶囊的药代动力学.方法:选取15名健康男性志愿者,单次口服金钱草胶囊1.6g后,采用β-葡萄糖醛酸苷酶解法与高效液相色谱法相结合测定血清药物浓度,并计算药代动力学参数.结果:试验方法平均回收率为5名健康男性志愿者口服金钱草胶囊1.6g后,检测的主要药代动力学参数:Tmax为3h,Cmax为2.3091 mg/L,AUC(0-1)为5.913 mg/L· h-1,AUC(0-∞)为5.924mg/L·h-1,T1/2为0.828,CL/F为278.243 L/h.结论:β-葡萄糖醛酸苷酶解法与高效液相色谱法相结合方法准确灵敏,适用于金钱草胶囊槲皮素人体内的药代动力学研究.
关键词： 金钱草胶囊 槲皮素 β-葡萄糖醛酸苷酶解法 高效液相色谱法 药代动力学
