您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
巯基乙酰三甘氨酸(MAG3)文献资料
-
99mTc-MAG3-ASON药代动力学研究
目的:研究99mTc标记的MAG3-ASON螯合物的药代动力学特征.方法:制备99mTc-MAG3-ASON螯合物;随后用放射性计数法测定其半衰期,用3P97软件求出其分布半衰期、消除半衰期、中央室分布容积、总表观分布容积、总清除率;后用三氯醋酸法测定其血浆蛋白结合率.结果:99mTc-MAG3-ASON的分布半衰期是2.11min;消除半衰期是95.19min;中央室分布容积是114.9ml;总表观分布容积是2430.8ml;总清除率是17.7ml/min.与人血浆孵育1.5h后,血浆蛋白结合率为11.82%.结论:99mTc-MAG3-ASON螯合物在体内的转运过程符合二室模型,其良好的药代动力学特征,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗.
-
99m Tc-MAG3-ASON的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布
目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布.方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5'末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用SephadexG25分离纯化99mTc-MAG3-ASON,并评价其稳定性;后检测其在荷乳腺癌BALB/c裸鼠体内的分布.结果:99mTc-MAC3-ASON平均标记率为70.6%;纯化后,在室温下放置4h,其放化纯度为94.3%;与人血清孵育后,其放化纯度为93.8%;与血浆蛋白结合率为11.8%.乳腺癌组织的摄取率2h达峰值(6.09% ID/g).结论:以NHS-MAG3为螯合剂制备的99mTc-MAG3-ASON具有良好的稳定性,在乳腺癌部位高浓聚,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗.
