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血管紧张素Ⅱ受体及受体拮抗剂研究进展
AngⅡ是RAS中为重要的活性激素，它在高血压的病理生理中起着重要的作用。细胞膜表面的AngⅡ受体是AngⅡ功能的主要介导者。目前已证实有两种特异性AngⅡ受体亚型：AT1受体和AT2受体。业已确定的AT1受体有两个亚型：AT1A受体和AT1B受体。AT1受体和AT2受体主要的区别在于AT1受体是能被Losartan选择性抑制的受体，而AT2受体是被PD123177选择性抑制的受体。根据物种和组织的不同，AT受体亚类分布和功能各异。在成熟组织中，似乎所有已知的AngⅡ作用都是通过AT受体所介导的，AT2受体的功能尚不清楚。AT1受体和AT2受体在细胞生长和增殖、血管张力、血管加压素的释放等方面显示出相反的作用。AT1受体和AT2受体的分子和基因结构都已研究得较为清楚，并且二者的信号转导机制明显不同。在临床上有两种抑制RAS活性方法：一是ACEI，它抑制AngⅡ的生成；二是AngⅡ受体拮抗剂，它阻断AngⅡ相应受体的生理学作用。现有的AngⅡ受体拮抗剂按其作用的受体亚型可分为选择性AT1受体拮抗剂、选择性AT2受体拮抗剂、AT1/AT2双重型(平衡型)受体拮抗剂。非肽类的专一选择性AT1受体拮抗剂具有口服有效、代谢稳定、副作用小等优点。AT1受体拮抗剂的潜在临床实用性正在得到深入研究。本文就AngⅡ受体和AngⅡ受体拮抗剂这两个方面的研究情况进行综述。
