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氟喹诺酮类衍生物文献资料
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新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探
目的 设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物,并初筛其体外抗菌活性.方法 通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物,并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛.结果与讨论 共制备12个全新目标物,结构经1 HNMR、13CNMR和HRMS确证.通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛,发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照.此外,在C-7位引入乙酰基的化合物7～9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物.
