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喹红霉素文献资料
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第三代大环内酯类抗生素的结构改造及合成方法
酮内酯类抗生素是具有大环内酯结构的红霉素衍生物。大量耐药病原菌的迅速出现使红霉素类半合成抗生素临床应用出现了挑战，也促使了针对耐药菌的第三代酮内酯类药物的研发并取得了丰硕的研究成果，其代表药物为泰利霉素和喹红霉素。本文综述了近年来对酮内酯类抗生素C-6位、C-5位糖环、三环类、C-11，12位及C-12位等处结构修饰方面的新进展，重点介绍了第三代酮内酯半合成抗生素合成的方法研究。
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酮内酯类抗生素——泰利霉素和喹红霉素的化学合成
近年来人们研制出一种新的大环内酯类抗生素,即酮内酯类抗生素.第一代红霉素由于对胃酸的不稳定性,致使了第二代的阿奇霉素、罗红霉素等的出现,而且取得了很好的临床效果.但是近年来抗菌形势更加严峻,促使了第三代酮内酯类的研发,其代表药物为泰利霉素(HMR-3647)和喹红霉素(ABT-773),本文就其合成路线、药效学、构效关系等一一加以介绍.
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高效液相色谱法测定喹红霉素的有关物质
目的 建立高效液相色谱法测定喹红霉素的有关物质.方法 采用Inertsil ODS-3(150mm×4.6rnm,5μm)色谱柱,流动相A为磷酸盐缓冲液(0.04mol/L的磷酸氢二钾溶液,20％的磷酸调节pH至5.8),流动相B为乙腈,梯度洗脱;流速为lmL/mim检测波长为250nm;柱温为35℃;进样体积为10μL.结果 喹红霉素与各有关物质分离良好;在0.1007-40.28μg/mL浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.9999;检测限为0.25ng,相当于0.0025％杂质量.结论 该方法简便、灵敏、专属、可靠,可用于喹红霉素有关物质的测定.
