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4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷文献资料
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Doripenem关键中间体的合成工艺研究
目的 合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础.方法 以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、Mitsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%.结论 本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据.