首页 > 文献资料
-
(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究
目的 对(2S,3R)- 1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究.方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化.结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%.结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费.
-
(2S,3R,4S)-4-羟基异亮氨酸的不对称合成
对甲氧基苯胺和乙醛酸乙酯依次经缩合、(S')-脯氨酸催化不对称Mannich反应和DBU不对称转化制得(2S,3R)-2-(4-甲氧基苯胺基)-3-甲基-4-氧代戊酸乙酯,再经CAN氧化脱保护、硼氢化钠还原和氧氧化锂水解得(2S,3R,4S)-4-羟基异亮氨酸,总收率约30%.
-
1-氨基-2-丙醇的拆分
(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用.
关键词: (R)-(-)-1-氨基-2-丙醇 (2S 3S)-(-)-酒石酸 拆分 中间体 -
(2S,3S,5S)-2,5-二氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷的合成
L-苯丙氨酸用氯苄进行N,O-苄基化、氰化、格氏反应、还原制得(2S,3S,5S)-5-氨基-2-二苄胺基-1,6-二苯基-3-己醇,再经钯炭催化脱苄制得抗病毒药洛匹那韦中间体(2S,3S,5S)-2,5-二氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷,总收率约为63%.
-
Doripenem关键中间体的合成工艺研究
目的 合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础.方法 以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、Mitsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%.结论 本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据.