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Doripenem文献资料
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抗生素Doripenem
Doripenem(多尼培南)是广谱碳青酶烯类抗生素,化学名为(4R,5S,6S)-3-[((3S,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]-甲基]-3-吡咯烷基)硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸一水合物.注射用Doripenem(商品名:Doribax)由美国强生公司研发,于 2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染,包括肾盂肾炎.多尼培南作用于青霉素结合蛋白(PBPs),通过抑制细菌细胞壁的生物合成发挥抗菌作用.
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Doripenem 的合成工艺研究
以(1R,5S,6S).2.(二苯氧磷酰氧基)-6.[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4-硝基苯甲酯为原料,经缩合、二次脱保护即得目标化合物,经IR、1H-NMR、MS等确证结构为dofipenem,总收率达55%.本法为dofipenem用于中试放大提供了依据.
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Doripenem关键中间体的合成工艺研究
目的 合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础.方法 以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、Mitsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%.结论 本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据.
