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Acetamide-45抑制组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收怂
目的:探讨新型抗变态反应药N-对氟苄基-3-[(N-4-吡啶)-乙酰胺]-吲哚-45(acetamide-45)对组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩的影响.方法:以acetamide-45预处理气管标本后,以累积剂量法给予组胺和乙酰甲胆碱,观察acetamide-45对组胺和乙酰甲胆碱量效曲线的影响.气管张力的变化通过换能器转变为电信号并由记录仪记录.结果:Acetamide-45(1-30μmol/L)浓度依赖地抑制组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩.Acetamide-45(3,10,30 μmol/L)使组胺的量效曲线的大效应下降了21%-51%,使组胺的EC50值(95%可信限)分别增加到31.1(24.4-39.8),34.7(26.8-45.0)和134.4(82.2-220.0)μmol/L.另一方面,acetamide-45更有效地抑制乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩.结论:Acetamide-45抑制由组胺和乙酰甲胆碱引起的豚鼠离体气管收缩,提示acetamide-45的抑制作用是非特异性地作用于组胺受体或胆碱能受体.
关键词： 抗变态反应药 acetamide-45 平滑肌 气管 肌收缩 -
茶碱、咯利普兰和acetamide-45对GL62酵母细胞表达的人磷酸二酯酶4A的抑制作用
目的:研究G L 6 2酵母细胞中磷酸二酯酶4 A(PDE4A)的诱导表达和茶碱、咯利普兰、N-对氟苄基-3-[(N-4-吡啶)-乙酰胺]-吲哚45(acetamide-45)对GL62酵母细胞诱导提取物中PDE4A活性的抑制作用.方法:克隆了人PDE4A基因的GL62酵母细胞在CuS04 150μmol/L条件下诱导表达PDE4A并提取,用高效液相色谱法测定PDE4A的活性.结果:GL62酵母细胞在CuS04诱导下的表达产物蛋白分子在62kDa和83 kDa之间,表达产物的PDE4A的活性在3h达到大为(188±23)μim01@g-1@min-1,其米氏常数Km为(17.7±2.6)μmol@L-1.茶碱,咯利普兰和acetamide-45对诱导提取物PDE4A活性的IC50(95%可信限)分别为1642(989-2727),4.58(3.45-6.08)和275(170-444)μmol@L-1.结论:GL62酵母细胞经CuSO4诱导可表达PDE4A,茶碱、咯利普兰和acetamide-45能抑制其活性,GL62酵母细胞的诱导表达提取物可用来研究PDE4A及其抑制剂.
关键词： 3' 5'-环核苷酸磷酸二酯酶 酵母细胞 环腺苷一磷酸 环鸟苷一磷酸 茶碱 咯利普兰 acetamide-45
