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5'-环核苷酸磷酸二酯酶文献资料
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茶碱、咯利普兰和acetamide-45对GL62酵母细胞表达的人磷酸二酯酶4A的抑制作用
目的:研究G L 6 2酵母细胞中磷酸二酯酶4 A(PDE4A)的诱导表达和茶碱、咯利普兰、N-对氟苄基-3-[(N-4-吡啶)-乙酰胺]-吲哚45(acetamide-45)对GL62酵母细胞诱导提取物中PDE4A活性的抑制作用.方法:克隆了人PDE4A基因的GL62酵母细胞在CuS04 150μmol/L条件下诱导表达PDE4A并提取,用高效液相色谱法测定PDE4A的活性.结果:GL62酵母细胞在CuS04诱导下的表达产物蛋白分子在62kDa和83 kDa之间,表达产物的PDE4A的活性在3h达到大为(188±23)μim01@g-1@min-1,其米氏常数Km为(17.7±2.6)μmol@L-1.茶碱,咯利普兰和acetamide-45对诱导提取物PDE4A活性的IC50(95%可信限)分别为1642(989-2727),4.58(3.45-6.08)和275(170-444)μmol@L-1.结论:GL62酵母细胞经CuSO4诱导可表达PDE4A,茶碱、咯利普兰和acetamide-45能抑制其活性,GL62酵母细胞的诱导表达提取物可用来研究PDE4A及其抑制剂.
关键词： 3' 5'-环核苷酸磷酸二酯酶 酵母细胞 环腺苷一磷酸 环鸟苷一磷酸 茶碱 咯利普兰 acetamide-45
