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药用中间体5-对羟基苯乙内酰脲研究与分析
5-对羟基苯乙内酰脲是制备羟氨苄青霉素和头孢氨苄等β-内酰胺类新型抗生素的重要原料[1],国内外报道其制备方法较多,主要有:(1)对羟基苯甲醛与氰化钠经一系列反应生成目标化合物[2];(2)乙醛酸与尿素、苯酚等在酸性条件下反应生成目标物[3].近年来,随着生物工程技术的发展,经研究由5-对羟基苯乙内酰脲(简称5-对羟基苯海因)通过乙内酰脲酶水解直接获得D-对羟基苯甘氨酸(β-内酰胺类抗生素的侧链),因此,研究新的高收率合成5-对羟基苯基乙内酰脲方法,将越来越引起人们的关注.本文在参考有关文献[4-6]的基础上,采用乙醛酸、尿素、苯酚等为原料,低碳醇(甲醇或乙醇)为催化剂,一步法合成5-对羟基苯乙内酰脲,对影响回收率的主要因素进行了详细的研究,并对其结构、纯度进行了分析测定.
关键词： 药用中间体 5-对羟基苯乙内酰脲 乙醛酸
