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羟基酪醇的合成方法
目的 探索羟基酪醇的简便合成方法.方法 以邻苯二酚和乙醛酸为原料,经3,4-二羟基扁桃酸合成羟基酪醇.尝试用亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠为还原剂脱除3,4-二羟基扁桃酸的α-羟基,考察了温度、反应时间等因素对收率的影响.结果 利用改进的合成路线,经四步反应合成了羟基酪醇,总收率52.7％.结论 改进后的合成路线成本较低,简便易行,有利于羟基酪醇的规模化制备.
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肝、肾移植治疗原发性高草酸尿症Ⅰ型
原发性高草酸尿症Ⅰ型(PHⅠ)是一种罕见的常染色体隐性遗传性疾病,此病患者肝内缺乏丙氨酸乙醛酸转氨酶(AGT)[1],致使乙醛酸不能转氨基生成甘氨酸,转而氧化生成草酸,导致血草酸浓度升高.
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草酸钙结石小鼠模型的构建
目的 构建小鼠肾脏草酸钙结石模型.方法 使用8周龄雄性C57BL/6小鼠,每天接受不同草酸代谢前体物质腹腔注射处理,包括乙醇酸80 mg/kg和120 mg/kg、乙醛酸80 mg/kg和120 mg/kg、草酸钠140 mg/kg和210 mg/kg,观察小鼠生存情况及体质量变化,肾脏切片行Pizzolato's染色观察肾脏内草酸钙晶体形成情况.结果 乙醇酸80 mg/kg和乙醛酸80 mg/kg腹腔注射对小鼠的生存影响小,乙醛酸80 mg/kg腹腔注射对小鼠的体质量影响小.乙醇酸腹腔注射无法在小鼠肾脏形成草酸钙晶体,而乙醛酸和草酸钠可在肾脏切片上观察到晶体形成.草酸钙晶体在0～6d逐渐增加,6～9d处于平台期,9～15d逐渐减少.结论 乙醛酸80 mg/kg腹腔注射是诱导小鼠肾脏草酸钙结石的佳剂量,小鼠存在结石的形成期和清除期.
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刺苋根提取物化学成分分析及其排石活性初探
目的：对刺苋根分部位成分进行分析及对正丁醇提取部分进行排石活性研究。方法：采用不同极性溶剂对刺苋根提取后进行成分分析；选取正丁醇提取部位，对乙醛酸诱导的C57BL／6小鼠连续灌胃5d后，取心脏血测血浆肌酐（CRE）及血浆尿素氮（BUN）浓度；取左侧肾脏测肾组织钙含量。结果：刺苋的正丁醇部位提取物，在25mg／ml及50mg／ml两个剂量水平均能明显降低肾脏组织的钙含量，确实具有明确的排石效果；同时能明显降低血浆CRE及BUN含量，能够明显恢复肾脏排泄功能。结论：刺苋对乙醛酸所致的小鼠草酸钙结石模型有明确的排石活性。
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药用中间体5-对羟基苯乙内酰脲研究与分析
5-对羟基苯乙内酰脲是制备羟氨苄青霉素和头孢氨苄等β-内酰胺类新型抗生素的重要原料[1],国内外报道其制备方法较多,主要有:(1)对羟基苯甲醛与氰化钠经一系列反应生成目标化合物[2];(2)乙醛酸与尿素、苯酚等在酸性条件下反应生成目标物[3].近年来,随着生物工程技术的发展,经研究由5-对羟基苯乙内酰脲(简称5-对羟基苯海因)通过乙内酰脲酶水解直接获得D-对羟基苯甘氨酸(β-内酰胺类抗生素的侧链),因此,研究新的高收率合成5-对羟基苯基乙内酰脲方法,将越来越引起人们的关注.本文在参考有关文献[4-6]的基础上,采用乙醛酸、尿素、苯酚等为原料,低碳醇(甲醇或乙醇)为催化剂,一步法合成5-对羟基苯乙内酰脲,对影响回收率的主要因素进行了详细的研究,并对其结构、纯度进行了分析测定.
关键词： 药用中间体 5-对羟基苯乙内酰脲 乙醛酸
